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下丘脑分泌两种性质的调节激素：释放激素和释放抑制激素。目前已知有9种调节激素，绝大部分是肽类物质，与垂体靶细胞膜受体结合，通过第二信使转导信号发挥作用，释放激素促进靶细胞中激素颗粒的出胞过程、促进激素的合成；释放抑制激素则表现相反的作用。由于这些激素的体积较小且没有与之结合的蛋白，会被迅速降解，因此其在外周循环中的浓度极低。垂体门脉系统的独特结构保证了微量的下丘脑调节激素可迅速并直接到达腺垂体发挥生物学作用，而不必通过体循环而被稀释或降解。
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