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纯化自尿液或经重组技术制备的是目前不孕症夫妻治疗的关键,各个公司正研发新的配方和新的设备以注射不同的产品。然而必须通过注射给药的治疗性蛋白使用不便,且患者顺从性低,这促使科学家进行研究以找到可以实现促性腺激素作用的替代分子。目前制药产业通过两种不同途径实现完整的卵泡生成过程,即一种是通过作用于受体下游元件的途径,另一种是通过探索研发出可以口服使用的小分子激动剂途径,制药产业的最终目的是降低治疗成本,增加这些化合物的安全性,并且更为重要的是大幅度增加患者的治疗顺从性,从而为医生提供更多的灵活性。因此,低分子量促性腺激素受体激动剂可以成为治疗不孕症的新疗法基础解决重组和尿液产品药理问题的一种替代方法是使用小分子或激素模拟物的方式。在历史上,肽/蛋白质受体的小分子激动剂的发现是一个巨大的挑战。对于而言,由于大小此挑战尤为艰巨。然而,最近通过不同化学方法和高通量筛查过程鉴定出越来越多的激素受体小分子激动剂,不仅如此,这种方法有多个优点,其中主要优点是可以配制出给药控制性更强的化合物。另外,口服给药化合物也可能是解决顺从性问题的有效方法。实际上,促性腺激素的小分子模拟物的潜在优势在于不存在免疫原性,副作用较少以及非注射型给药方式,而且小分子的生产成本也较低。缺点包括与相比,小分子模拟物的半衰期较短,并且效力各不相司,但通过医药化学可研发出理想的促性腺激素。
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在正常状态下,体内各类激素的分泌量是相对稳定的。内分泌腺活动的稳定性,除受神经系统的调节控制外,某些内分泌腺之间的相互协调也非常重要。下丘脑肽能神经元从功能上与相关的下级内分泌腺体和靶组织之间构成调节环路,以维持各种激素水平的稳态。下丘脑存在很多不同水平的反馈,终末靶腺或靶组织所分泌的激素对其产生长反馈调节;垂体激素以短反馈环的形式实现对下丘脑激素分泌的调节;下丘脑分泌的激素对下丘脑本身也有超短反馈调节作用。促性腺激素释放激素。促性腺激素释放激素为下丘脑分泌的生殖调节激素,其生理作用是调节垂体促性腺激素的合成和分泌,生成促性腺激素,将其从储备池中动员至释放的位置,继而直接释放。