枸橼酸西地那非片是否适用于治疗勃起功能障碍？

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勃起功能障碍既往将男子“性无能”泛称为，其科学界定不确切，并且带有歧视性贬义。直到1992年，美国国立卫生院经有关专家讨论，决定用勃起功能障碍（ED）一词替阳萎，并将阴茎勃起功能障碍定义为：阴茎持续不能达到和（或）维持足够的勃起以获得满意的性生活（性交）。枸橼酸西地那非片是否适用于治疗勃起功能障碍？

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。枸橼酸西地那非片(万艾可)是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑止剂。

枸橼酸西地那非片(万艾可)的主要成份为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式：C22H30N6O4S&；middot；C6H8O7分子量：666.70。西地那非口服后吸收迅速，肯定生物利用度约40%。其药动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑止剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑止物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要谢产物N-去甲基谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

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（实习编辑：孙媛媛）