沙坦类降压药属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),在高血压治疗中有着重要地位,既可以长效平稳降压,还具有降低尿蛋白、延缓肾脏损害,改善心肌功能等作用,是高血压伴有肾脏疾病、糖尿病、心脏病等并发症的选择靠前降压药物之一,部分服用普利类减压药发生干咳的患者也会用沙坦类药物替换治疗。因此沙坦类药物临床应用较为广泛。常见的ARB有六种:厄贝沙坦、氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯。
1、半衰期
不同沙坦类药物半衰期不同,药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数,半衰期越长,患者一天需要服药的次数就越少。
替米沙坦半衰期最长,能达到20-24小时,其次为奥美沙坦酯,半衰期为13小时。半衰期最短的是氯沙坦,大约只有6-9个小时,不一定能保证24小时平稳降压。
2、适应症及不足
氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物,兼有降尿酸作用,可降低痛风发作风险,因此高血压伴随高尿酸症选择靠前氯沙坦。缺点是降压幅度不高,且吸收度不高,大概只有30%左右。价格是同类药物中较贵的,但由于其临床史长,医生对其各种情况更熟悉,因此仍广泛用于临床。
缬沙坦从降压幅度上讲,是沙坦类中较弱的,降压强度与氯沙坦差不多。缬沙坦是仅有拥有FDA批准的高血压、心衰及心梗后三个适应症的ARB,因此若患者有心脏病史,都会推荐使用缬沙坦。同时缬沙坦也是六种沙坦类仅有一款胶囊制剂,很多老人不愿意服用胶囊制剂,导致患者依从性较差,现已有分散片制剂,很好得解决了该问题。
厄贝沙坦降压幅度强,单药控制血压的达标率较高,吸收度高,约60-80%,药效持续时间长。我国食药监局批准厄贝沙坦为高血压伴2型糖尿病肾病的抗高血压药物,在国内的销量已经超过其他沙坦类,性价比比较高。
替米沙坦最大的特点是降压幅度大,长效,半衰期大于20小时。优点在于FDA和我国食药监局批准了该药用于年龄55岁及以上、存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶ACE抑止剂治疗的患者,可以降低病人发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。由于替米沙坦强大降压作用,有些患者不得不改服半片,剩下的半片容易受潮而造成浪费。
坎地沙坦酯和奥美沙坦酯均为前体药物,在体内分别水解为坎地沙坦和奥美沙坦而发挥降压作用,降压幅度均与替米沙坦不相上下。坎地沙坦酯能减少肾脏尿蛋白,具有确切的肾脏保护作用,临床表明坎地沙坦酯片能在短时间内逆转左心室肥厚,减少心律失常的发生。奥美沙坦酯剂量小、起效快,半衰期长、降压作用强且持久,不良反应发生率低。
3、服用注意事项
缬沙坦进食后会导致药效吸收降低48%,因此要求空腹服药;坎地沙坦可能引起低血糖,因此餐后服用。其他药物无特别用药时间规定。