雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM)

2025-01-30 06:43:09
来源:全民健康网试管婴儿频道
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雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,属大环内酯类抗生素,与F雷帕霉素+小剂量激可用于治疗FSGSK506的结构相似。起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现雷帕霉素具有免疫抑止作用,雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑止剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑止效应。

雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM)

雷帕霉素品牌:

Alexis

给予商:

北京索莱宝科技有限公司

雷帕霉素(rapamycin,RPM, RAPA):剂量2mg~5mg/d。 1mg/M2.d.10,50,100,500mg/片;

口服液oral solution,规格:1mg/1mL x 60 mL.

雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,属大环内酯类抗生素,与F雷帕霉素+小剂量激可用于治疗FSGSK506的结构相似。起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现雷帕霉素具有免疫抑止作用,雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑止剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑止效应。

雷帕霉素品牌:

Alexis

给予商:

北京索莱宝科技有限公司

雷帕霉素CAS号:53123-88-9英文名称:Rapamycin英文同义词:RPM;RAPA;BRAPAMYCIN中文名称:雷帕霉素

雷帕霉素 MSDS免疫抑止剂

雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑止剂,为白色固体结晶,熔点为183-185℃,亲脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于乙醚。早在20世纪70年就被研发出来,起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑止作用,1989年开始把RAPA 作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑止剂。现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物(特别是肾移植),以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途:可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。令他们颇感兴趣的是,雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物,最新实验表明该物质施用在实验老鼠患体上可起到恢复识记缺陷能力。

雷帕霉素属大环内酯类抗生素,与普乐可复(FK506)的结构相似,但却有非常不同的免疫抑止机制。FK506抑止T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖,而 RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,和FK506相比,RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。

芝加哥大学医学研究人员利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治疗黑色素瘤(一种欧美人常见的恶性肿瘤疾病),可大大提高其他化疗药物的延缓癌效果,从而延长患者的存活时间。研究表明,雷帕霉素在进入消化道后很容易被酶分解,而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素类成分,后者能抑止消化道酶对雷帕霉素的破坏作用,故能提高雷帕霉素的生物利用度。据说最早荷兰医生已发现:葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用,现欧美国家医生将其应用到雷帕霉素制剂上。发现历史

雷帕霉素(又名“西罗莫司”)是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生谢物,其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺较复杂等因素,该产品直到1999年方由美国家用化学品公司开发上市,并随后在欧美十几个国家陆续上市。

当时美国食品与药品管理局(FDA)批准雷帕霉素的适应症并非是抗菌素而是“免疫抑止剂”。这是因为雷帕霉素在临床试验中显示出强大的免疫抑止作用,它可替已有30多年临床史的环孢素。而且与环孢素相比,雷帕霉素口服液的剂量更小(每次仅需服2~3mg)、抗排异作用更强,且副作用更少,故雷帕霉素自上市以后,迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑止剂。癌症治疗靶向药物

近几年的研究发现,雷帕霉素靶蛋白(mTOR)作为细胞内激酶,其传导通路的异常可诱发多种疾病。雷帕霉素作为mTOR的靶向抑止剂,能够治疗与该通路密切相关的肿瘤包括肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等。尤其是对LAM(淋巴管肌瘤病)和TSC(结节性硬化症)这两种罕见病的治疗方面效果更为明显,LAM和TSC在某种程度上也可以被认为是肿瘤性疾病。副作用

雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性,并且为可逆的,治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性,无齿龈增生。主要毒副作用包括:头痛,恶心,头晕,鼻出血,关节疼痛。实验室检查异常包括:血小板减少,白细胞减少,血色素降低,高甘油三酯血症,高胆固醇血症,高血糖,肝酶升高(SGOT,SGPT),乳酸脱氢酶升高,低钾,低镁血症等。最近有报道称服用RAPA可产生眼皮浮肿,而导致血浆磷酸盐水平较低的原因被认为是以RAPA为基础的免疫抑止治疗延长了磷酸盐自移植肾脏的排泄。与其他免疫抑止剂一样,RAPA有增加感染的机会,有报道称特别有肺炎增加的倾向,但其他机会性感染的发生与CsA无明显差异。大连美仑生物技术有限公司产品包装信息:100Mg,1g,5g

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结节性硬化症是一种显性遗传的罕见病,可导致人体重要器官发生肿瘤,也能引起癫痫和自闭症。据估计,全球共有100万结节性硬化症患者,其中中国约有10万患者。

雷帕霉素的药物成分最早发现于复活岛土壤中细菌的分泌物。据悉,常用免疫抑止药物雷帕霉素能让实验鼠延年益寿,曾被评选为美国《科学》杂志2009年十大科学进展之一。雷帕霉素是一种用于药物支架、防免疫排斥、肿瘤治疗的免疫抑止剂。在973项目、国家自然科学基金等支持下,我国医务工作者进行的一项历时2年的临床研究表明,利用这一药物治疗一种罕见病——儿童结节性硬化症合并癫痫安全有效,成为“老药新用”的新案例,更为罕见病药物开发带来了启示。

中华儿科杂志刊载了解放军301医院儿童医学中心主任邹丽萍团队题为《雷帕霉素治疗儿童结节性硬化症合并癫痫的临床效果及安全性观察》的论文,介绍了这一临床研究成果。从2011年9月到2013年9月,邹丽萍团队收治了156例结节性硬化症合并癫痫的患儿,对其中52例完成了至少24周、最多96周的随访,其中31例曾诊断为婴儿痉挛症,31例患儿服用3种以上的抗癫痫药物。临床研究表明,利用雷帕霉素进行治疗,随着患儿癫痫发作次数的减少,使用的抗癫痫药物种类也在减少,从治疗前平均每天约70次、抗癫痫药物1.3种,在48周到96周后,下降到不到2.8次,有些病人停用抗癫痫药物,这组病人目前使用抗癫痫药物平均不到1种。值得一提的是,52例患儿在随诊的各个时间点血、尿常规及肝肾功能检查均未见异常。“雷帕霉素治疗结节性硬化症,类似靶向治疗,其意义在于为靶向治疗多数从儿童起病的先天性遗传病开启了一条通路;同时这种罕见病的研究和治疗,不仅为结节性硬化症病本身寻找到了潜在的治疗手段,也为许多较为常见疾病如孤独症等研究带来了新的机会。”中国医学科学院、北京协和医学院张宏冰教授说。

“80%的罕见病由遗传缺陷所致,起因是基因发生了问题。随着医学研究的发展,越来越多的罕见病成为可防可治的疾病,结节性硬化症就是一个典型案例:前几年还仅仅是对症治疗,现在已经开始利用雷帕霉素进行靶向治疗。”邹丽萍说,我们呼吁建立政府主导的罕见病筛查、诊断、治疗平台,充分发挥现有机构和专家诊疗资源的优势,综合推进罕见病的诊疗服务水平。