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张关敏
副主任药师
北京大学肿瘤医院 药剂科
(采访)张药师您好,他莫昔芬片是一种什么药?能治疗什么疾病呢?
他莫昔芬是一种选择性的雌激素受体调节剂,它可以用于乳腺癌的治疗。
什么叫选择性的雌激素受体调节剂呢?我们都知道乳腺癌是一种跟雌激素相关的肿瘤,某些乳腺癌的肿瘤细胞里面可以表达雌激素受体,当雌激素进入肿瘤细胞和雌激素受体结合的时候,就会刺激乳腺癌的生长。他莫昔芬片有雌激素受体调节的作用,它对于雌激素有拮抗,也有激动的作用,具体表现为激动,还是拮抗的作用,取决于不同的组织。比如说它对乳腺组织和脑组织以拮抗作用为主,但是它对于骨、子宫、肝脏就是以激动作用为主,所以我们叫它选择性的雌激素受体调节剂。
(采访)他莫昔芬片是只能用来治疗乳腺癌吗?
不是。大部分适应证是乳腺癌,除了乳腺癌之外,还可以用于治疗子宫肿瘤、卵巢肿瘤,或者是用于诱导排卵的这样一些其他的作用。
(采访)您刚才提到拮抗,什么是拮抗呢?
比如说雌激素进入肿瘤细胞以内,它跟雌激素受体相结合,结合以后就可以刺激肿瘤细胞的生长。如果他莫昔芬进入到细胞以内的话,它和雌激素受体结合以后,然后其他的雌激素相当于不能和雌激素受体结合,所以就发挥不了刺激肿瘤细胞生长的作用,所以这种情况下,我们就把他莫昔芬叫做拮抗剂,就是它可以拮抗雌激素刺激肿瘤细胞生长的作用。
(采访)就是他莫昔芬进入人体之后先跟雌激素受体结合了。
对,就导致体内虽然有雌激素,但是它跟受体结合不了,所以没有作用了。
(采访)您刚才提到激动作用,这个是什么呢?
因为我们刚才提到它的药理作用是一种选择性的雌激素受体调节剂,我们体内雌激素受体,不光是在乳腺癌细胞里面表达,其他正常组织也有,它对有一部分组织就表现为刚才咱们说的拮抗作用,但是对于另一部分组织就表现为这个激动作用。比如说子宫内膜,它就是激动雌激素受体,所以就会导致子宫内膜的增厚,激动就是刺激的意思,跟拮抗就是相反的一个过程。
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