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刘治军
主任药师
首都医科大学附属北京安贞医院 药学部 药理学博士
视频内容
替格瑞洛是最近应该是在2012年上市的一个新药,它跟阿司匹林相比,跟氯吡格雷相比有它的一些优势。比如说它在上市的时候做的研究就是一个非常大胆的研究,直接比较了替格瑞洛和氯吡格雷,头对头的比较,谁能够更多地减少这种心血管事件,当然他们都是合用阿司匹林,替格瑞洛加阿司匹林,氯吡格雷加阿司匹林,两组之间头对头的比较,因为这种研究其实是一个非常大胆的研究,也就是说我们很少有一个新药在上市前跟一个称霸江湖几十年的一个老药直接比较,谁更牛谁更强。
确实研究最终的结果是替格瑞洛比氯吡格雷相比能够更多地降低心血管死亡,还有心肌梗死的发生率,所以全世界范围内迅速地就批准了药物在欧盟,在美国,在中国的一个上市。
从这一点上来说,替格瑞洛它的一个心血管的保护,或者说它的一个抗血小板作用是要优于氯吡格雷的。当然研究必须要有这种纳入的标准,也就是说我研究的人群是什么,所以在整个的冠脉综合征的人群中,替格瑞洛是优于氯吡格雷的,其他的人群没有研究,也就没有结论。
(采访)我们该如何正确的服用替格瑞洛?
替格瑞洛我们一般是要求每天两次,每次90毫克,也就是说会早晚各一次,但是氯吡格雷每天只需要服用一次,75毫克就足够了。为什么在用药方面上有这么大的区别?
是因为它们的作用机制不太一样。虽然替格瑞洛和氯吡格雷都是和血小板表面上的一个受体结合,一旦替格瑞洛或者说氯吡格雷和受体结合了,内源性的一个东西叫ADP,就没有办法跟受体结合,血小板就不会被激活,也就不会形成血栓。但是替格瑞洛和受体的结合是一个可逆的。也就是说发挥了一个人海战术,用大量的替格瑞洛去和内源性的ADP来竞争受体。替格瑞洛人越多,浓度越高,对受体的抑制作用就越强,预防聚集形成血栓的能力就越强。
但是当替格瑞洛的血药浓度降低了,给药的剂量偏小了,或者说漏服了,这个时候浓度低了,竞争不过ADP,可能存在血小板将来会发生聚集形成血栓的风险,所以替格瑞洛它的作用机制一定是一个可逆的,发挥这种人多势众的优势。
但是氯吡格雷,它跟血小板的结合是不可逆的,也就是说一旦氯吡格雷在体内代谢生成一个活性形式,跟血小板结合之后,血小板就废掉了,再也没有正常的一个血小板聚集的生理功能,所以你会看到氯吡格雷口服的剂量很小,75毫克,每天服用一次就可以。但是替格瑞洛,为了达到一个人多势众,每天要服用两次,每次要90毫克,所以只有靠频繁的用药和给予较大剂量的,保持一个较高的浓度,才能够预防血小板的聚集,这是它们俩在用法上的一个区别。
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