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刘治军 主任药师

首都医科大学附属北京安贞医院 药学部 药理学博士

替格瑞洛和氯吡格雷最重要的区别是什么?效果怎么样?

刘治军

2020-11-03 02:55:53 0次播放 标签:氯吡格雷替格瑞洛和氯吡格雷的区别替格瑞洛和氯吡格雷重要的区别是什么氯吡格雷效果怎么样

视频内容


替格瑞洛和氯吡格雷,都属于抗血小板药物,其实再加上阿司匹林,这是我们目前临床上抗血小板药物的三驾马车,各有利弊。

相同之处都会抑制血小板,都会抑制血栓的形成,都会用于冠心病的这种预防。唯一的一点区别是氯吡格雷在体内需要经过一个来代谢,活化为一个有抗血小板活性的成分。如果这个酶的活性不一样,或者说酶的活性有差异,可能氯吡格雷本身对血小板的抑制作用是有差异的,而氯吡格雷代谢产物跟血小板的结合是不可逆的,一旦结合了血小板就废掉了。

相反替格瑞洛,它本身就是有活性的,也就是说它不需要体内某个酶帮助,直接口服到体内就有抑制血小板的作用。第二替格瑞洛对血小板的抑制是可逆的。也就是说当替格瑞洛血中的浓度足够高,都饱和了,这个时候血小板就被抑制了。当浓度慢慢的降低,慢慢地降低,在体内被代谢,慢慢的降低的时候,血小板的活性可能就恢复了。所以替格瑞洛如果要达到一个很好的抑制血小板的作用的时候,一定要保持一个相对比较高的血药浓度。这种情况下,替格瑞洛的给药的方式是90毫克bid,也就是说每天要服用两次,每次服用90毫克,才能够保证替格瑞洛很好的能够抑制血小板。

但是氯吡格雷它的代谢产物跟血小板的抑制作用是一个不可逆的,所以氯吡格雷每天只需要一次,每次只需要75毫克就可以,这是从它们作用的机制上来说的。

但是替格瑞洛这种可逆的抑制又有它的用处,比如患者长期在服用抗血小板药物,突然某一天因为外伤,因为交通事故出血了,或者说突然有一天需要做一个手术。大家想象一下,原来吃的是氯吡格雷,对血小板的抑制作用是很强的,必须等着这一批血小板都换掉了,下一批血小板可能在10到15天才能够完全换成有生理功能的。而替格瑞洛是浓度依赖的,把药停掉以后浓度降下去了,血小板又重新恢复了它的生理功能,所以就可以想象,如果说一些紧急的情况,外伤、出血、手术,可能替格瑞洛就占有优势,随时停掉,大概经过五天左右血小板就能够恢复正常。但是对氯吡格雷来说,如果说要达到一个正常的同样的生理功能的话,可能要停药七天甚至更长,这是它们的区别。

从疗效上来说,一个是可逆的,一个是不可逆的,一个是每天qd,每天一次,每次75毫克。替格瑞洛是每天两次,每次吃90毫克。从其他方面的不同来说,就是一个我停药之后,替格瑞洛可能很快血小板就恢复正常的功能,但是氯吡格雷可能需要一个比较长的时间。



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