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于芝颖
主任药师
北京大学人民医院 药剂科
>>>米非司酮在体内是如何被吸收、代谢和排泄的?对肝、肾功能有影响吗?
(采访)米非司酮在人体内是如何吸收、代谢和排泄的?
米非司酮口服之后,经过1-2个小时的吸收,会在血液中发现米非司酮的原药,这时米非司酮会有三个代谢产物,这些代谢产物都是有活性的。
米非司酮在体内的代谢,通过肝脏一个特殊的酶,如果体内这个酶的含量增加,就会使米非司酮的药效降低。米非司酮代谢之后会通过粪便,然后通过肠道排泄。米非司酮半衰期非常长,可持续到20-34个小时,这样长的半衰期,能使它持续发挥作用。
(采访)您刚才提到米非司酮的代谢产物是有活性的,是什么意思呢?
是说米非司酮通过肝脏的酶代谢之后,会产生三个代谢产物。这三个代谢产物都有米非司酮抗着床、抗早孕和促进子宫收缩的作用,所以说这三个代谢产物都是有活性的。
(采访)即使米非司酮原药,被我们人体所代谢或分解了,它的产物也是在继续发挥作用的?
对,可以这样理解。
(采访)米非司酮会不会对肝肾功能造成一定的影响呢?
米非司酮是通过肝脏中一个特殊的酶来代谢的,因此对于肝功能不全的患者,是禁用米非司酮的。
同时米非司酮对于肾脏也有一定的影响。肾功能不全的患者,也要禁用米非司酮的。
(采访)如果肝肾功能本来是正常的,服用米非司酮之后,会不会对肝肾功能产生一定的影响?
是这样,任何一种药物服用之后都可能会有毒性的,但是米非司酮经过3-5个半衰期之后,药物浓度会逐渐下降。我们不用担心服用之后这个药物会持续对肝脏或肾脏产生影响。
(采访)如果说我们单用米非司酮,来达到紧急避孕的作用,多长时间之后能被人体彻底代谢和排泄掉?
米非司酮的半衰期很长,可能达到20-34个小时。正常药物的代谢,经过3-5个半衰期体内的药量就会降低到99%以下,我们可以算一下,大概需要1周左右体内的米非司酮就应该完全被代谢了。
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