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梁良 副主任药师

北京医院 血液及抗感染专业

伊布替尼在人体内是怎样进行吸收和代谢的?效果怎么样?

梁良

2020-11-03 00:18:04 0次播放 标签:伊布替尼伊布替尼怎样进行代谢伊布替尼怎样进行吸收伊布替尼效果怎么样

视频内容


(采访)伊布替尼在人体内它是怎么样进行吸收和代谢的?

这个药口服之后,我们口服之后它的一个达峰时间,什么叫达峰时间,我们吃进去之后在血里面的浓度,测到血里面的浓度最大的时间,我们叫达峰时间,是1-2小时,就根据每个人的情况不太一样。

当每次使用的剂量小于840mg的时候,它的暴露量就是你吃的越多你的浓度越高。根据不同的病,患者每天用药的剂量不一样,分别是560mg和420mg。它的一个稳态血药浓度大约一个是在900,一个是在680左右,然后这个药它的空腹口服的绝对生物利用度就非常的低,只有2.9%,就相当于您吃了560mg,只有3%左右才能进去。

它与血浆蛋白结合的这个是有一个可逆性结合的,蛋白结合率是97.3%,它也是非常高的蛋白结合率。它主要也是经过我们肝脏代谢的,是经过肝脏的一个代谢的。它的代谢产物也是有一定活性的,在我们的体内,但是它的活性是原形药物的1/15,就比原形药物差很多,所以我们主要还是要看原形药物。

这个药物主要也是经过粪便排泄的,少量经过尿液排泄,而大部分是以代谢产物的形式排泄,粪便中原形药物只有1%。进食和空腹状态对药物的吸收影响非常的大。表观清除率大约在1000ml左右,半衰期大约在4-6个小时,而进食高脂食物这个药的吸收可能会增加2-4倍。

(采访)也就是说高脂饮食或者跟食物一起服用的时候,它的吸收率其实是更高的?

对的。其实是要比空腹服用更好的。

(采访)服用伊布替尼之后,其实在1-2个小时左右,血药浓度就能达峰,然后主要也是通过肝脏代谢,然后通过粪便排出?

是的。



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