肿瘤大分子和小分子靶向药物有什么区别？哪个效果好？

（采访）分子靶向药物都分为哪几类？

按照分子结构来讲，应该说目前在临床上常用的就是两大类。

一类就是大分子的单克隆抗体，比如像曲妥珠单抗；还有像抗血管生成的贝伐单抗；还有与靶细胞膜分化相关抗原的药物，比如利妥昔单抗。

还有像通常所说的小分子靶向药，就是酪氨酸激酶抑制剂，比如伊马替尼是一个融合基因的药物，另外一类就是治疗非小细胞肺癌的，像吉非替尼、厄洛替尼等等。

大分子的单克隆抗体基本上都是注射用的，小分子的靶向药物都是口服的。

（采访）大分子的单克隆抗体药物和小分子的靶向药物有什么区别呢？

一个是大分子的单克隆抗体，化学结构比较复杂，另外一类是小分子的酪氨酸激酶抑制剂，有固定的分子式、分子量。这个就是和大分子的单克隆抗体一个很重要的区别。

另外一个区别就是小分子的靶向药物都是口服的，用药途径不一样，大分子目前在临床上都是注射给药。

还有一点就是半衰期，我们常常说的药代动力学的参数是有很大的区别：口服的这些小分子的靶向药物半衰期是很短的，有的一天吃两次，吃三次；大分子的靶向药物半衰期是很长的，要按照天和周来计算，所以给药周期就比较长。

另外就是从吸收、分布、以及不良反应也有一些差异，注射用的这一类的不良反应相对于小分子的靶向药不良反应要多一些。小分子的靶向药相对来说不良反应要小一些。

（采访）靶向药物是不是分子越小，打击就越精准？

不能这么理解。只是针对不同的位点而已。对于大分子和小分子因为给药途径不一样，对于它的针对性应该说都是很强的。

（采访）PD-1属于分子靶向药物治疗吗？

PD-1严格的讲也是属于分子靶向治疗范畴，但是它跟分子靶向药物的作用机制是不同的。靶向药物可以直接杀死肿瘤细胞，但是PD-1的作用机制主要是来调节机体的免疫，通过调节机体的免疫来杀伤肿瘤细胞。

比如一个逃犯，他要逃出我们的检查点，如果他伪装的很好，检查站的普通人员是辨别不出来的，如果说免疫检查点抑制剂放到这儿了，它会激活体内的免疫系统，激活T细胞，擦亮眼睛能够识别罪犯，这个罪犯就是恶性肿瘤，能够识别以后，能够通过机体的免疫力的调节作用，起到一个肿瘤杀伤的作用。

（采访）是不是说常规的这些分子靶向药物是直接派出警察来抓逃犯？而PD-1相当于告诉其他的警察，让体内的警察来抓逃犯？

可以这么讲，就是说让T细胞重新恢复功能，因为在肿瘤的发病机制当中，体内正常的T细胞逃逸了，失去它的一个功能，所以要用免疫检查点抑制剂激活体内的T细胞，来恢复正常的对肿瘤细胞的吞噬功能。