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不同的ARB(沙坦)类降压药的半衰期和起效时间有哪些不同?属于什么类的?


(采访)ARB类的药物都有哪些特点?

ARB类的这些药物,比如说各种沙坦类,它们的一个异同点是首先我们看一下它们的半衰期,半衰期一般来说是比较长的,像这里边最长的就是替米沙坦,它能够达到20个小时以上,甚至到24个小时。我们可以想象它能够一天比较平稳的来降低血压,特别是对清晨血压增高这种情况也能有很好的一个控制。

其次像奥美沙坦,它的半衰期大概有13小时左右。再往后比如说像缬沙坦等等这些药物,它大概有9个小时左右的一个半衰期。氯沙坦可能会有6-9个小时。这样是一个递减的顺序。因此像缬沙坦或是氯沙坦我们有时候可以一天给1-2次,而像奥美沙坦和替米沙坦,我们一天就吃一次药基本就可以了。

再看一下它们的一个起效时间,起效时间的话,一般来说我们是看达峰时间,跟这个是相关系的。像替米沙坦它不但半衰期长,它的起效也是比较快的,一般服药以后它0.5-1个小时就达峰了,就开始起到比较好的一个降压作用。

其次就是奥美沙坦,它大概需要1.5小时左右达峰。再往后就是缬沙坦,可能是2个小时左右达峰,所以说它们的起效的时间还是比较快的。

还有一点就是这些沙坦类的药物,它们大概通过双通道排泄,还是偏重于是胆道和粪便排泄这条途径,相对比例要多一些,大概要占到60%-80%,可能要经过粪便来排泄。剩下的这10%-40%这样的一个水平是通过肾脏来代谢掉的,这是它们一个排泄途径的不同。

这里边有一个药我们要知道,就是像替米沙坦这个药,它是这里边唯一的一个基本上绝大部分都通过粪便排泄,也就是药物在体内它不代谢,98%的一个药物的原形是通过粪便来排泄的。所以说如果这个患者他有一个胆道梗阻,是禁用这个药物的,可能这个药物会在体内蓄积。

另外来说还有就是代谢,代谢的话,这些药物有一些是可以通过肝脏来代谢的,比如说氯沙坦这个药,它可能是通过CYP2C9这个酶,还有CAP3A4这个酶来代谢的,它们是属于肝脏的一个大的代谢的酶的家族。

像厄贝沙坦这个药它也是通过CYP2C9来代谢的。其他还有一些药物它根本就不通过我们的细胞色素的酶,细胞色素酶又简称CYP,比如说像替米沙坦,它就是不需要通过代谢的。

还有一个就是缬沙坦,这个药它也是不经过CYP这个酶来代谢的。因此像这样的药物,可能有一些影响到细胞色素这个酶的这些药跟它不容易产生一个相互作用。

(采访)就是有的ARB类的降压药它是又可以代谢,又可以排泄,但有的ARB类的就只是排泄出去,我们身体内是不代谢的?

对。



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