西格列他钠联合二甲双胍治疗2型糖尿病获国家药品监督管理局批准

深圳2024年7月19日 /美通社/ -- 7月19日，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下简称"微芯生物"）全资子公司成都微芯药业有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，公司自主研发的全新机制的PPAR全激动剂西格列他钠联合二甲双胍用于治疗2型糖尿病的上市申请获得正式批准。这是西格列他钠继2021年10月获批单药治疗2型糖尿病后，进一步拓展了临床应用范围，将为2型糖尿病患者提供联合用药治疗的新选择。

截至2021年，中国糖尿病患者人数达1.41亿人，患者人数位居全球第一。2型糖尿病占比90%以上，作为一种进展性疾病，严重影响患者的生活质量，为社会造成了沉重负担。随着病程的延长，2型糖尿病患者单药治疗失效的几率逐渐增加，研究显示：初发糖尿病患者治疗3年以后，50%的患者需要联合治疗；治疗9年以后，75%的患者都需要联合治疗；另外，对于血糖水平很高的初治患者，如 HbA1c＞9%，往往需要采用联合治疗才能使血糖得到良好控制。因此，联合治疗是糖尿病患者控制血糖必不可少的重要手段。

胰岛素抵抗作为2型糖尿病发生发展的重要病理机制之一，一直是糖尿病药物研发及临床治疗上的关注点和难题。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾病等。西格列他钠本次获批的新增适应症为"与盐酸二甲双胍联合使用：在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善2型糖尿病患者的血糖控制"。随机、双盲、安慰剂对照的关键III期临床试验结果显示，西格列他钠联合二甲双胍对比安慰剂联合二甲双胍治疗，可更好地实现持续降糖、调节血脂和降低心血管风险等多方面临床获益，显示出西格列他钠与不同机制糖尿病药物联用的应用前景。

微芯生物董事长鲁先平博士表示："尽管目前已有多种药物用于治疗T2DM，但糖尿病患者数量的快速增长表明，无论是单药还是联合治疗，该领域仍存在显著的未满足临床需求。西格列他钠作为全球首个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂，其全新作用机制打破了胰岛素抵抗难以对因治疗的长期困境，有效针对代谢紊乱所引发的代谢综合症，为2型糖尿病的治疗开辟了新路径，为临床医生和患者提供了更为灵活和优效的联合用药方案，不断满足临床需求，持续为患者带来福祉。

关于西格列他钠

西格列他钠（Chiglitazar Sodium；商品名：双洛平®/Bilessglu®）是微芯生物自主研发的全新机制降糖药，属于全新化学分子体的国家1类新药及国家 "重大新药创制"专项成果，也是全球第一个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂。

众多基础研究证实，胰岛素抵抗是2型糖尿病发生发展的核心病理机制之一，也是血糖、血脂等多种代谢异常的共同土壤。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）等。然而，临床上直接针对改善胰岛素抵抗的药物选择较少。西格列他钠属于 PPAR 全激动剂类型，其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛感性相关的基因表达，靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制——胰岛素抵抗。通过提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性、调节血糖，改善其所并发的脂质代谢紊乱，潜在降低心血管并发症的发生及其危害程度，带来更好的疗效和安全性，实现对糖尿病及其并发症的综合治疗。除2型糖尿病适应症外，西格列他钠还在国内开展糖尿病药物复方制剂（二甲双胍复方、恩格列净复方）的临床探索及单药治疗非酒精性脂肪肝脂肪肝炎的II临床研究。

• 2021年10月，西格列他钠获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗2型糖尿病。
• 2023年1月，西格列他钠被纳入国家医保目录。
• 2024年3月，西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎的II期临床试验（CGZ203研究）达成首要疗效终点。
• 2024年7月，西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

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