硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平片的区别是什么？全方位对比这两种降压药

动脉斑块是血管内的“危险分子”,是让血管发成“堵车”危机的“祸首”。容易导致血压升高,引起心梗或脑梗等严重心血管事件的发生。此外,高血压患者合并动脉粥样硬化的几率比血压正常的人群要高出3～4倍,由此可见,动脉斑块与高血压“抱团”,会使心脑血管危险事件的发生风险buff加倍。因此,对于高血压合并颈动脉粥样硬化的患者来说,降压是第一步,减少心脑血管事件发生是根本治疗目标。硝苯地平类和苯磺酸氨氯地平类药物都是临床常用降压药[[1]],那么硝苯地平和苯磺酸氨氯地平的区别是什么?哪个更好?

从药物品类来看,硝苯地平和苯磺酸氨氯地平都属于钙通道阻滞剂(CCB),二者功效和适应症相似。通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道,发挥扩张血管、降低血压的作用,对于高血压、冠心病以及慢性稳定性心绞痛等均有治疗功效。因此,常被称为“降压界的孪生兄弟”。

不过,二者在平稳性、长效性、安全性这三个维度还是存在一定差异,我们就以二者的代表药品——硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平片为例,来详细对比一下。

从平稳性出发,看硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平片的区别

血压管理,“平稳”很重要。如果短时间内血压下降过快,很容易使血管内压力下降,致使血流速度减慢,容易引起心、脑、肾等重要脏器缺血、血流灌注明显较少,引起头疼等不良反应的发生,严重的甚至会造成缺血性脑血管病。

从平稳性出发,硝苯地平控释片通过阻断血管平滑肌和心肌细胞中的电压依赖L型钙通道来实现降压,并且基于渗透泵原理进行设计,利用控释技术改变了硝苯地平普通片剂在体内的释放速度,以此实现药物在24小时内以近似恒速的速率释放。

苯磺酸氨氯地平片则是从根源出发,以络活喜苯磺酸氨氯地平片为例,络活喜对L-型、N-型钙通道进行双重阻断,不仅能够弥补单纯L-型通道阻滞的缺陷,还能降低钙离子与细胞膜结合及解离速率[[2]][[3]]。一般患者在服用络活喜苯磺酸氨氯地平片后,血压会在4-8小时内平缓下降,不容易引起心、脑、肾等靶器官缺氧、缺血,从而引发头疼等不良反应[[4]]。并且,N-型钙通道大量分布于交感神经末梢,阻断后调控交感神经活性阻断去甲肾上腺素,在有效降压的同时不增加心率[[5]],避免心跳过快。

不仅降压平稳,络活喜还能有效改善动脉弹性,减少血压波动,保持血压日常稳定在安全范围内,实现平稳控压。实验显示,苯磺酸氨氯地平片对24小时血压的平稳控制上优于硝苯地平控释片和非洛地平缓释片[[6]]。坚持服用,可将血压长期稳定在安全范围内,显著降低心脑血管疾病的发生风险。

由此可见,相比硝苯地平控释片,苯磺酸氨氯地平片能够更好地帮助高血压合并斑块人群平稳降压控压,有效减少因血压波动过大而造成的心脑血管事件。

从长效性出发,看硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平片的区别

高血压作为一种心血管综合征[[7]],管理不仅限于降压,而应以减少心脑血管事件发生作为血压治疗的最终目标。对此,国内外权威指南推荐优先选择可以覆盖24小时以上的长效降压药[[8]],以有效控制血压波动,预防事件发生。

从长效性出发,硝苯地平控释片是第二代长效降压药,半衰期为24小时[[9]]。而苯磺酸氨氯地平片是第三代长效降压药,半衰期为30～50小时,每天只需要服用1片,就可以给予血压长达30小时以上的超长保护[[10]]。而得益于苯磺酸氨氯地平片的超长药效,即便偶尔漏服,对血压的影响也更小,可以避免因药效覆盖“空窗期”导致的血压突然波动,由此减少心脑血管事件发生的风险。

从安全性出发,看硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平片的区别

降压药作为血压管理长期治疗的基石,安全性被视为药物的“生命”。

从说明书的不良反应一栏来看,硝苯地平控释片很容易引起头疼、心悸、面部潮红、头晕等不良反应。

而苯磺酸氨氯地平片不良反应发生概率较低,在其说明书的不良反应一栏也没有出现头疼、心悸这些症状的字眼[4],常见不良反应多为脚踝水肿,且程度较轻,一般不用做任何干预,可随着用药时间的增加而消退。

尤其是苯磺酸氨氯地平片原研药络活喜,作为世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一,络活喜经受过严格的实验室论证和四期临床试验,上市前后拥有大量临床研究和文献数据支持,患者使用经验也积累更多,在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。络活喜适用人群也更为广泛,对于稳定型、变异型心绞痛、高血脂、糖尿病等慢性疾病以及肾脏等靶向器官疾病的高血压合并患者均可放心选择[[11]]。

硝苯地平和苯磺酸氨氯地平的区别是什么?二者相比,以苯磺酸氨氯地平片为代表的苯磺酸氨氯地平在在平稳性、长效性、安全性这三个维度,具有更显著的优势,能较大程度地降低心血管并发症发生与死亡的总体危险,与高血压合并斑块人群的适配度更高。此外,患者还要积极改善生活方式:合理膳食、适量运动、减少钠盐摄入,增加钾摄入、限制饮酒、不吸烟、控制体重、管理睡眠、保持心理平衡。从而更好地助力血压的高质量管理。

参考资料:

[[1]] 初少莉.抗高血压药物的选择[J].临床内科杂志, 2005,

[[2]] Furukawa T, et al. British Journal of Pharmacology. 1997;121(6)1136-40.

[[3]] Takeshi T, et al. Clinical and Experimental Hypertension. 2003;25525-535.

[[4]] 孙志宇.降压过速致缺血性脑血管病1例报告[J].实用乡村医生杂志,1995(06):42.

[[5]] 罗琼,禤婉玲,席芳,等.二氢类钙通道拮抗剂抗心肌肥厚作用依赖于其对N-型钙通道的阻断能力[J].南方医科大学学报, 2010, 30(4):5.

[[6]] Ferrucci A, et al. Clin. Drug Invest. 1997;13(Suppl 1):67-72

[[7]] 张永红.美国高血压协会公布高血压新定义——高血压病是一种心血管综合征应全面评估[J].中外医疗, 2010, 29(35):1.DOI:10.3969/j.issn.1674-0742.2010.35.153.

[[8]] 中华医学会外科学分会血管外科学组.中国血管外科杂志(电子版).2017;9(3):169-175.

[[9]] 国家卫生计生委合理用药专家委员会,等.中国医学前沿杂志(电子版).2017;9(7):28-126.

[[10]] Qi-Fang,Huang,et al. J Clin Hypertens (Greenwich). 2019;21:648-657.

[[11]] 王恒东,许红伟,于波,等.苯磺酸氨氯地平(络活喜)治疗高血压合并冠心病的临床疗效分析[J].中国保健营养, 2017, 27(009):311.