立普妥比国产的效果好吗？原研品质疗效好更安全

高血脂常被称作最隐蔽的“温柔杀手”,也是高血压、冠心病、脑卒中等很多疾病的“”。《中国血脂管理指南(2023)》推荐在生活方式干预的基础上,以中等强度他汀类药物作为起始药物治疗[[1]]。而在众多他汀类药物中,以高效降脂和长久获益见长的阿托伐他汀成为临床常用药之一[[2]]。目前,市场上阿托伐他汀的供应有国外原研药和国产仿制药,原研药指最先研发生产的阿托伐他汀,即立普妥,而其他的阿托伐他汀(如美达信等)则是以立普妥为蓝本进行模仿的仿制药。那么,原研药立普妥比国产仿制药效果好吗?其实,对于患者来说,疗效和安全是“好药”不可或缺的“必备条件”。我们就从这两方面入手,看看两者的区别,帮助患者找到“控脂利器”。

立普妥比国产的效果好吗?疗效是第一标准

疗效是衡量“好药”的第一标准,也是构成药物强大生命力的关键[[3]][[4]]。

作为原研药,开创物疗效的研发往往极其严苛。单单是立普妥的活性成分就要在约100000个化合物里进行广泛地筛选,先后经过药代动力学、毒理学试验结果等极其严苛和繁复的选拔,最终仅保留活性比较好1个“种子选手”,从而确保和有效提升立普妥的治疗效果。不仅如此,立普妥的制剂工艺也经历了无数次严苛的试验和改良,需要在特定环境按照特定方式和顺序将活物成分和辅料恰到好处结合在一起,力求最大化保障药效稳定且充分发挥,提升治疗效果。

而仿制药是在原研药专利期满后生产的药物,是原研药的“模仿品”,它在活性成分、剂量、给药途径和治疗效果方面趋近于原研药,但并不等同于原研药。拥有先发优势的原研药,在晶型选择、工艺流程上会更成熟,因此在杂质、溶出度、稳定性等各方面更具优势,即便仿制药复制了其有效成分,但无法完全复制其制剂辅料和制备方法等,可能使药物的有效性和安全性打上折扣。

因此,相比仿制药,立普妥在疗效上以高效降脂、保护心脑见长。一方面,它可以大幅度降低血脂水平,每日服用10-80mg阿托伐他汀,LDL-C降低幅度为37-55%[[5]]。另一方面,它还能抑制动脉壁巨噬细胞、泡沫细胞的形成,稳定斑块进程,进而降低心梗、脑梗等心脑血管意外发生的风险。坚持服用3-5年,风险降低33%,坚持服用6年以上,风险降低36%。

立普妥比国产的效果好吗?安全是重要基础

安全是衡量“好药”的重要基础。它与患者的生命健康密切相关,也是患者长期进行疾病治疗的基石。

从这一角度出发,原研药的安全性体现在上市前后两个阶段。在上市前,立普妥需历经持续数年的高通量筛选、理化特性研究、体外筛选、体内筛选、Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床研究等过程,在确保药物对大众安全,且满足复杂、严格的审批标准后方能上市。上市后,立普妥仍需接受更为严格、且涉及人群更为广泛地IV期临床试验,并不断修正完善用药说明,为患者提准的用药指南。

并且立普妥在上市后的30年时间,已经拥有3.3亿患者年使用经验、先后经过了CARDS研究 、SPARCL研究、ASCOT研究、IDEAL研究、儿童患者研究等400多项临床研究......这些数据都在显示立普妥的不良事件发生的概率很低,安全性在充足的随机临床对照试验(RCT)数据和真实世界证据[[6]]中得到检验。

相较之下,国产仿制药虽然通过了生物等效性测试以证明其活性成分在体内的吸收速度与程度与原研药相近,但它们往往会简略临床试验,在符合相关标准规定以后,即可上市[[7]]。总的研发时间一般在10-13个月。

因此,虽然立普妥和国产药的生物等效性相似,但生物等效性≠临床等效性,国产药疗效与安全性仍需在更长时间内接受实际应用的考验。

特别是在面对特殊患者群体,如老年人、儿童、孕妇、危重病人等特殊人群的降脂治疗上,不少专家也建议优先使用疗效确切、安全性更有保障的立普妥。国内外权威指南显示,在特殊人群中使用仿制药物代替原研药物也存在一定风险,需要谨慎的用仿制药来替代原研药。

立普妥比国产的效果好吗?立普妥作为从0-1的开创性新药,自研的活性成分使疗效更精准;专利制剂工艺以及核心药物配比等组成稳定的药品质量,从而确保疗效发挥更加稳定、充分且安全;广泛地临床试验和持续终身的安全监测,使得药物的安全性得到充分验证。这些都让立普妥的疗效和安全性更可靠,是患者的长期之选,也让患者在使用得过程中更加安心。

参考文献

[[1]] 王增武,刘静,李建军等.中国血脂管理指南(2023年)[J].中国循环杂志,2023,38(03):237-271.

[[2]] 立普妥®产品说明书. 2023年08月22日版

[[3]] 李新刚,等.药品评价, 2013(12):8-12.

[[4]] 李新刚,赵志刚.从临床疗效角度谈原研药和仿制药的区别[J].药品评价, 2013(12):6.

[[5]] M R Law,et al.BMJ . 2003;326(7404):1423

[[6]] 原研阿托伐他汀钙片®产品说明书. 2023年08月22日版

[[7]] Chen M, ChowSC.Assessing bioequivalence and drug interchangeability[J]. J Biopharm Stat.2017;27(2):272-281.陈桂良.药物晶型及其质量控制[J].药物分析杂志,2012,32(08):1503-1508+1485.