苯磺酸氨氯地平片的功效与作用有哪些？给心脑血管上道“安心锁”

目前,高血压已经成为影响国民健康的挑战之一。作为一种心血管综合征[[1]],其本身并不可怕,“要命”的是我国70%的脑卒中和50%的心肌梗死与高血压相关。高血压与心脑血管疾病之间是相互影响的,二者协同,让危害值飙升[[2]][[3]]。所以,对于合并冠心病、卒中等心脑血管疾病或严重肾脏疾病的高血压人群来说,保持血压长期稳定在安全范围内以及带来心脑血管获益是此类人群选择降压药的重要标准。那么,苯磺酸氨氯地平片作为常见降压药,苯磺酸氨氯地平片的功效与作用是什么?它能为患者带来高质量的血压管理吗?

苯磺酸氨氯地平片的功效与作用有哪些?助力实现高质量血压管理

血压是一条曲线,一般来说,正常的血压生理性波动幅度通常在20~30mmHg[[4]],每增加1个标准差,卒中死亡风险增加41%,心血管死亡风险增加27%[[5]]。不仅如此,血压存在“早高峰”的特点,44%的缺血性卒中会发生于清晨时段[[6]]。

由此可见,血压波动以及清晨血压都与心脑血管事件密切相关,科学的血压管理,应实现“三达标”,即平稳达标、长期达标、晨起达标。而在众多的降压药中,苯磺酸氨氯地平片具有的3大优势,与血压管理的“三达标”目标高度契合,是患者长期理想之选。

其一,苯磺酸氨氯地平片降压平稳、控压平稳,实现血压平稳达标

在血压管理过程中,如果短时间血压下降速度过快,容易激活交感神经生理反射引发头疼、心率过快等不良反应的发生,还容易造成心脑肾等靶器官缺氧缺血,增加心脑血管事件发生风险。

苯磺酸氨氯地平片中以权威原研药络活喜为例,它通过同时阻断L型和N型钙通道,让钙离子与细胞膜结合及解离更为缓慢[[7]][[8]],从而让药物起效更为和缓。一般来说,患者服用原研苯磺酸氨氯地平片后,血压会在4-8h内逐步平稳地下降,不容易产生头疼、心率过快等各类不良反应[5]。

与此同时,它还能有效改善动脉弹性,不仅24小时血压控制好,波动小[6],保持血压日常稳定,实现血压的平稳达标。还能长期将血压稳定在安全范围内,实现血压长期达标,减少高血压对心脑血管带来的“负担”,进一步降低心脑血管疾病发生的风险。

其二,苯磺酸氨氯地平片药效长效持久,实现血压晨起达标、长期达标

苯磺酸氨氯地平片作为第三代长效降压药,可使血药浓度维持长达30-50h[[9]],1天1次,1次1片,就可实现超过24小时的血压保护,全面覆盖清晨等“危险时刻”,不留空窗期,实现“晨起达标”。更重要的是,得益于它的长效持久的优势,即便偶尔漏服,对血压的影响也更小,患者服用更方便不易忘记,更好地实现血压管理的“长期达标”,从而减少心脑血管事件的发生风险[[10]]。

其三,苯磺酸氨氯地平片能够实现靶器官和心脑血管获益

除了降压控压功效,苯磺酸氨氯地平片还能带来额外获益。对于合并冠心病、卒中等心脑血管疾病或严重肾脏疾病的高血压人群来说,血压管理的根本目的在于降低靶器官和心脑血管并发症和死亡的总体危险。而苯磺酸氨氯地平片含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两大消旋体。其中,右旋氨氯地平能够促进血管释放内源性一氧化氮(NO),有效保护血管内皮[[11]],降低冠心病、脑梗死等心血管疾病的发生风险[[12]],坚持使用,能为患者带来心脑血管获益,相当于给靶器官和心脑血管上了一道“安全锁”。

苯磺酸氨氯地平片的功效与作用有哪些?原研品质,安全领先

对于合并冠心病、卒中等心脑血管疾病或严重肾脏疾病的高血压人群来说,血压管理是一个漫长且复杂的过程。因此,药物的治疗效果和安全性也值得关注。

络活喜作为苯磺酸氨氯地平片的原研药,是其他苯磺酸氨氯地平片模仿复制的“蓝本”,无论其配方、生产工艺还是临床实验结果,都是该品类药物的“金标准”。正因为如此,络活喜凭借其疗效更为精准且不良反应少,安全性更高,可作为血压管理的长期之选。

首先,药物的活性成分、辅料配比以及制剂工艺这三个方面相辅相成,影响药物的稳定发挥和精准疗效。

药物的活性成分是药物产生疗效的核心成分,原研药的活性成分通常要在约100000个化合物里进行活性筛选,通过药代动力学、毒理学试验结果等极其严苛和繁复的筛选过程,最终精选出活性比较好的一个,使得治疗更加精准、有效。

此外,原研药对辅料来源、质量控制严格,并在研发的过程中,经过反复实验和改良,形成了一套严苛的生产工序,能够保障原研药中活性成分的晶型溶解度、溶出速率、稳定性恰到好处地结合在一起,让药效更加稳定且充分发挥,提升治疗效果。

其次,原研药经过上市前的安全评估以及上市后的安全监测,临床安全循证和数据丰富。

原研药在上市前,要经过5-8年高通量筛选、理化特性研究、体外筛选、体内筛选等上千次的实验进行安全评价,以及涉及数千人规模的I、II、III期临床试验进行反复验证,还要满足严格、复杂的药物审批条件才能上市。对于原研药来说,上市并不意味着结束,还需经历更为严格的IV期临床试验,进行长期药效观察和再审核,以及对不良反应的终身监测,并不断修订和完善更新《药品说明书》,以便给予患者更科学、安全的用药指导,帮助医生作出更精准的诊疗和治疗方案,为患者带来更可靠的安全保障。

由此可见,苯磺酸氨氯地平通过更好地实现“平稳达标”、“晨起达标”以及“长期达标”,助力患者实现科学的血压管理[5],能为合并冠心病、卒中等心脑血管疾病或严重肾脏疾病的高血压人群带来更长远的临床获益。另外,血压管理是一场“长期战”和“攻坚战”,坚持是治疗的关键词。在药物治疗过程中,我们应谨遵医嘱,不能凭感觉增减药量、不能擅自停药,防止血压波动对心、脑、肾、眼、血管等靶器官造成损害。

[[1]] 张永红.美国高血压协会公布高血压新定义——高血压病是一种心血管综合征应全面评估[J].中外医疗, 2010, 29(35):1.

[[2]] 胡大一, 等. 中华心血管病杂志. 2010; 28(3): 230-238.

[[3]] Emdin CA, et al. JAMA. 2015; 313(6): 603-615.

[[4]] 邢俊武.警惕异常的血压晨峰[J].家庭医学:上半月, 2021(4):4-5.

[[5]] Kikuya M, et al. Hypertension. 2008;52(6):1045-1050.

[[6]] Mike M, et al. Br J Cardiol. 2008;15:31-4

[[7]] Furukawa T, et al. British Journal of Pharmacology. 1997;121(6)1136-40.

[[8]] Takeshi T, et al. Clinical and Experimental Hypertension. 2003;25525-535.

[[9]] Qi-Fang,Huang,et al. J Clin Hypertens (Greenwich). 2019;21:648-657.

[[10]] 络活喜说明书2023年6月23日版.

[[11]] Zhang XP, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2002 Feb;39(2):208-14

[[12]] 贾婵婵.苯磺酸氨氯地平的临床药理作用及应用效果[J].养生保健指南 2020年16期, 47-48页, 2020.