阿托伐他汀钙片选择原研药还是仿制药？请看这里

长期不健康的生活方式,很容易让三高找上门来,尤其是近年来患病率不断攀升的“隐形杀手”——高血脂。《中国血脂管理指南(2023 年)》中显示,我国成年人血脂异常总体患病率已经高达 35.6%[1]。而血脂异常正是引起心梗、脑梗等严重心脑血管意外发生的重要风险因素。临床上常用阿托伐他汀钙片进行血脂调理和预防心脑血管疾病,但是阿托伐他汀钙片也有原研药和仿制药之分,患者该如何选择呢?

阿托伐他汀钙片原研药和仿制药有什么区别?原研药疗效与安全性久经验证

阿托伐他汀钙片其实就分为原研药和仿制药二种。“从无到有”的原研药只有一种,其他都是仿制药。阿托伐他汀钙片原研药(立普妥)就是首个上市的阿托伐他汀,而仿制药则是原研药的模仿者,其质量和疗效需要与原研药保持一致,因此需要进行药物一致性评价。但一致性评价≠和原研药100%相同[[1]],原研药在疗效和安全性这两个方面的优势是仿制药难以复制的[[2]][[3]]。

优势一:原研药万里挑一的药物成分筛选和严格的生产工艺,确保药效稳定高质量发挥

首先,药物的活性成分是药物产生疗效的核心成分,原研药的活性成分通常要在约100000个化合物里进行活性筛选,最终精选出活性比较好的一个,使得治疗更加精准、有效。

其次,辅料是制剂的基础,疗效的保证。原研阿托伐他汀钙片对辅料来源、质量控制严格,并在研发的过程中,经过反复实验和改良,形成了一套严苛的生产工序,从而保障药物的活性成分进入人体后更稳定且充分的发挥药效,提升治疗效果。

而受到各种因素的限制,仿制药无法复制原研药这些独家、保密的完整配方和工艺,仅能模仿原研药的活性成分,这就有可能导致仿制药在疗效上会打折扣。

优势二:原研药经过了上市前后至少15年的验证,拥有丰富的临床数据,安全性更有保障

药物的安全性与患者的生命健康密切相关,在这点上,原研药从最初药物的研发到上市后长期的药物监测,为患者的用药安全构建了一道道安全防线。原研药的安全性主要分为上市前后两个阶段。

原研药在上市前,要经过药理、毒理、药代动力学、毒代动力学等上千次的实验,充分研究论证和安全评价,以及涉及数千人规模的I、II、III期临床试验进行反复验证,满足严格、复杂的药物审批条件方能上市。

原研药上市后,还需经历更为严格的IV期临床试验,以及对不良反应的终身监测,通过持续对大范围用药人群进行监测,保障用药安全。

  而作为“后来者”的仿制药,通常会简略临床试验,2-3年就可上市。仿制药虽然经过了生物等效性评价,但生物等效≠临床等效,其疗效和安全性未经过充分验证,患者的用药安全存在不确定性。

也正是出于用药安全性的考量,对于三高慢病人群、危重病人等特殊人群的降脂治疗上,不少专家也建议优先使用原研阿托伐他汀钙片。

阿托伐他汀钙片原研药强效降脂,降低心脑血管疾病发生风险

其实,降脂的主要目的在于减少心脑血管事件的发生。

原研阿托伐他汀钙片(立普妥)是中国批准剂量范围内降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)幅度最大的他汀类药物[[4]][[5]]。相关资料显示,当患者每日服用10mg剂量的时,LDL-C的降低幅度能够达到37%,而当剂量增加至每日80mg时,LDL-C的降低幅度更是高达55%[[6]]。而LDL-C正是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的关键致病因素。

另外,原研药立普妥还是中国唯一获批冠心病适应症的他汀类降脂药,强效降脂的同时,还能稳定斑块,延缓动脉粥样硬化的进程,降低高血压或糖尿病合并高胆固醇血症患者发生心肌梗死、中风等心脑血管事件的风险[[7]]。数据显示,使用立普妥后,总血管事件(首次和后续)发生风险可下降32%[[8]]。

另外,原研阿托伐他汀钙片立普妥不良发生概率也非常低,对肾功能的影响相对较小,服用时无需调整剂量。相反,它还具有抗细胞增殖、抗炎症、抗骨质疏松等作用,可以通过减轻肾损害的程度,来进一步保护肾功能[[9]]。

因此,阿托伐他汀钙片原研药(立普妥)凭借其精准且显著的疗效和更可靠的安全性,成为很多患者的用药选择。要注意的是,血脂调理要坚持“长期主义”,不要因一时血脂的达标就擅自停药。另外,为了实现更好的治疗效果,患者在长期的用药过程中,也要注意改掉不良的生活习惯,如远离烟酒、饮食上要少油少盐等,以免给身体带来额外负担。

[[1]] 胡欣, 等. 仿制药和专利药临床疗效差异的技术思考. 中国新药杂志. 2012;21(6):601-604.

[[2]] 李新刚,等.药品评价, 2013(12):8-12.

[[3]] 李新刚,赵志刚.从临床疗效角度谈原研药和仿制药的区别[J].药品评价, 2013(12):6.DOI:10.3969/j.issn.1672-2809.2013.12.001.

[[4]] Rabar S, et al. BMJ 2014;349:g4356

[[5]] Saito Y, et al. Arzneimittelforschung. 2002;52(4):251-5

[[6]] M R Law,et al.BMJ . 2003;326(7404):1423

[[7]] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南(2023年).中国循环杂志. 2023;38(3): 237-271. DOI: 10.3969/j.issn.1000-3614.2023.03.001

[[8]] Szarek M, et al. J Am Coll Cardiol. 2020 May 5;75(17):2110-2118.

[[9]] 杨宝峰,陈.药理学(第9版)[M].北京:人民卫生出版社,2018:243-244.